硫酸奎尼丁是一種抗心律失常藥,適用于房性早搏、心房顫動、心房撲動、陣發(fā)性室上性心動過速、預(yù)激綜合征合并室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速及心房顫動或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。
硫酸奎尼丁主要作用在房室肌和浦肯野纖維,為細(xì)胞膜抑制劑。直接作用于細(xì)胞膜離子通道,主要抑制Na+內(nèi)流,亦阻滯K+外流。Ca2+內(nèi)流,減慢動作電位0相上升速度,降低4相斜率,延長動作電位時程和有效不應(yīng)期。可使閾電位升高而自律性、傳導(dǎo)性及心肌收縮力降低,有利于消除折返激動和異位節(jié)律。
硫酸奎尼丁尚有抗膽堿能作用,使心率增快。大量可擴(kuò)張血管及阻斷α受體,引起血壓降低。
氫化奎尼丁又稱氫化奎尼定。屬喹啉生物堿類化合物。片狀結(jié)晶(乙醚)。針狀結(jié)晶(乙醇)。熔點169℃。旋光度+231(c=2.02,乙醇)。易溶于熱乙醇,微溶于水和乙醚。其鹽酸鹽酸為小片狀結(jié)晶,熔點273~274℃,旋光度+184(c=1.3),易溶于甲醇、氯仿,微溶于水或乙醇,難溶于醋酐。來源于茜草科植物金雞納樹(Cinchona ledgeriana Moens)的樹皮。為抗心律失常藥,作用與奎尼丁相仿,口服毒性稍低于奎尼丁。
雙氫奎尼丁又稱二氫奎尼丁、塞利科、長效緩釋奎尼丁、長效二氫奎尼丁??剐穆墒СW饔眉皺C(jī)理同奎尼丁,但作用較強(qiáng)。用于房性和室性期前收縮、心房顫動、心房撲動或房性心動過速;預(yù)防陣發(fā)性室上性和室性心動過速的發(fā)生。可有類似奎尼丁的副作用,如腹瀉、過敏、金雞鈉中毒、心臟意外、血小板減少性紫癜、溶血性貧血等。奎尼丁或奎寧過敏者,安裝起搏器前有低位房室傳導(dǎo)阻滯、束支傳導(dǎo)阻滯、心功能不全及洋地黃中毒者禁用。肝功能不全者慎用。
血清奎尼丁
測定人血清中抗心律不齊藥物奎尼丁的濃度對確定合適的用藥劑量及投藥間隔時間十分重要??剐穆墒СK幬锸悄壳伴_展血藥監(jiān)測的一個重要方面,由于奎尼丁的治療安全范圍小,個體差異大,不良反應(yīng)多,治療的有效血濃度為2~7μg·ml~(-1),8μgml~(-1)即可產(chǎn)生中毒癥狀,治療血濃度與中毒血濃度較接近,因而受到重視。為了給臨床醫(yī)生提供奎尼丁個體化治療的合理給藥方案,保證用藥安全有效,開展奎尼丁血濃度監(jiān)測確有必要。
什么叫奎尼丁樣作用
除b受體阻斷作用外,還有膜穩(wěn)定作用,亦稱為奎尼丁樣作用、膜抑制作用或局麻作用。這是由于降低了神經(jīng)或心肌細(xì)胞膜對Na+、K+、Ca2+等陽離子的通透性所致。有些藥物還有“內(nèi)在擬交感活性”,即在起阻斷b1作用的同時,本身仍能產(chǎn)生較弱的b1受體興奮作用。有“內(nèi)在擬交感活性”的藥物有:心得靜、心得平、心得舒、醋丁酰心安等。