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    煙堿又名尼古丁,是茄科植物煙草中所特有的生物堿,占煙草中全部生物堿的95%以上,其化學名稱為1-甲基-2-(2-毗啶基)吡咯烷。純煙堿在室溫下為無色或淡黃色油狀液體,有強烈辛辣味和潮解性。煙堿在60℃以下時能與水生成化合物,可隨水蒸氣一起被蒸出。炯草中炯堿含量是煙草和卷煙質(zhì)量控制的一項重要指標。炯堿提供卷煙抽吸時的煙味、勁頭和生理滿足感,裂解產(chǎn)生吡啶類化合物,是吡啶類雜環(huán)化合物的前體,產(chǎn)生油樹脂樣的香氣;炯堿及其衍生物還可以應用于低焦油卷煙的加香。因此,準確測定煙草中的炯堿含量具有非常重要的意義。

    目前煙堿的藥用研究表明,對尼古?。焿A)的依賴并非完全是害處。煙堿能夠治療老年癡呆癥香煙的焦油量、煙氣煙堿量、煙氣一氧化碳量都是越低越好。焦油是卷煙中有機物質(zhì)在缺氧條件下不完全燃燒產(chǎn)生的,焦油是多種烴類及烴的氧化物、硫化物和氮化物的復雜混合物。

    煙堿樣癥狀主要表現(xiàn)為肌束震顫、肌力減退、肌痙攣、肌麻痹(包括呼吸肌麻痹)等。 主要由于毒物(如有機磷農(nóng)藥)抑制膽堿酯酶引起乙酰膽堿蓄積和毒物直接作用于毒蕈堿樣受體,引起骨骼肌興奮和血壓改變等。

    煙堿樣作用(N樣作用):乙酰膽堿在交感、副交感神經(jīng)節(jié)的突觸后膜和神經(jīng)肌肉接頭的終極后膜上煙堿型受體結(jié)合,引起節(jié)后神經(jīng)元和骨骼肌神經(jīng)終極產(chǎn)生先興奮、后抑制的效應。這種效應與煙堿相似,稱煙堿樣作用。

    乙酰膽堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,主要是破壞興奮和抑制的平衡,引起中樞神經(jīng)調(diào)節(jié)功能紊亂,大量積聚主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制,可引起昏迷等癥狀。

    有機磷與膽堿酯酶結(jié)合形成的磷?;憠A酯酶有兩種形式。一種結(jié)合不穩(wěn)固,如對硫磷、內(nèi)吸磷、甲拌磷等,部分可以水解復能;另一種形式結(jié)合穩(wěn)固,如三甲苯磷、敵百蟲、敵敵畏、對溴磷、馬拉硫磷等,使被抑制的膽堿酶不能再復能,可謂“膽堿酯酶老化”。

    煙堿(nicotine)是N膽堿受體激動藥的代表,它是煙葉(tobacco)的重要成分。作用很復雜,既作用于N1受體,也作用于N2受體。

    此外,尚可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),尼古丁對神經(jīng)系統(tǒng)有作用,會產(chǎn)生嚴重的依賴性和成癮性。尼古丁還會對呼吸系統(tǒng)的呼吸道黏膜產(chǎn)生刺激,導致炎癥反應。尼古丁對于心血管系統(tǒng)的影響,會增快心率,增高血壓,損傷血管內(nèi)膜,導致血栓發(fā)生的風險增加。尼古丁對消化系統(tǒng)的作用,有抑制食欲,增加胃十二指腸發(fā)生潰瘍的風險。尼古丁會影響人體血紅蛋白的攜氧能力,導致各組織器官出現(xiàn)缺血、缺氧。尼古丁還有非常嚴重的致癌作用,對全身各系統(tǒng)器官都是有害影響,而且具有小劑量激動,大劑量阻斷N受體的雙相作用。因此無臨床治療應用價值,但為煙草制品所含毒物之一,在吸煙的毒理中具有重要意義。

    煙堿的提取方法很多,主要有以下幾種:

    1.水蒸汽蒸餾法。水蒸汽蒸餾法是提取天然煙堿的較為原始的工藝,將原料先用稀酸浸提再用堿中和,然后進行水蒸汽蒸餾提取尼古丁,再經(jīng)過草酸處理、堿化得到成品煙堿。該方法流程簡單,操作方便,但是處理設備龐大,效率低,所得產(chǎn)品煙堿的純度低,不能滿足市場需要,工業(yè)上已很少應用。

    2.溶劑萃取法。溶劑萃取法的工藝流程為:原料-堿(石灰水)浸提-溶劑萃取-制成煙堿鹽-堿化-煙堿產(chǎn)品。該方法中的溶劑可選擇乙醚、氯仿、氯代烯烴等有機溶劑。該方法已有一定的工業(yè)基礎,但是裝置運轉(zhuǎn)正常仍有困難,因為在煙堿從有機相轉(zhuǎn)入水相后進行分離時,在生產(chǎn)上在相界面上極易產(chǎn)生乳化層而導致停產(chǎn)。

    3.離子交換法。離子交換法是將原料用稀酸浸提,加熱回流,將濾液經(jīng)離子交換樹脂(強酸性),煙堿即被吸附在交換柱上,然后用堿交換得到游離煙堿的水溶液,該法未使用有機溶劑,但是所得煙堿的純度低。

    煙堿樣中毒癥狀:當機體受煙堿作用時,可引起支配橫紋肌的運動神經(jīng)末梢和交感神經(jīng)節(jié)前纖維(包括支配腎上腺髓質(zhì)的交感神經(jīng))等膽堿能神經(jīng)發(fā)生興奮,但乙酰膽堿蓄積過多時,則將轉(zhuǎn)為麻痹,具體表現(xiàn)為肌纖維性震顫,血壓上升,肌緊張度減退(特別是呼吸肌)、脈搏頻數(shù)減少等。

    煙堿中毒的治療措施:

    第一,清洗排毒,經(jīng)口中毒神志清楚者先口服催吐后洗胃,神志模糊不清者立即插胃管洗胃。皮膚污染立即用大量清水或濃茶水沖洗和肥皂水徹底洗凈。呼吸道吸入者立即脫離接觸,并吸新鮮空氣;

    第二,出現(xiàn)呼吸衰竭,迅速用人工呼吸機械做人工呼吸通氣;

    第三,及時處理心律失常,心臟驟停者立即進行心肺復蘇術;

    第四,對癥治療,注意防治水、電解質(zhì)和酸堿平衡失調(diào),加強支持治療。

    新煙堿殺蟲劑實際上是在煙堿結(jié)構研究的基礎上,開發(fā)、篩選和合成出來的一類新型的殺蟲劑。

    新煙堿類和煙堿類殺蟲劑都是作為激動劑作用于神經(jīng)后突觸煙堿乙酰膽(nAChRs),但這兩類殺蟲劑的選擇性毒性差異很大:煙堿類對哺乳動物毒性高,而殺蟲活性有限;新煙堿類是高活性的殺蟲劑,卻對哺乳動物低毒。

    自20世紀80年代中期由拜耳公司成功開發(fā)出第一個煙堿類吡蟲啉殺蟲劑后,煙堿類殺蟲劑就以獨特新穎的作用方式、良好的根部內(nèi)吸性、低哺乳動物毒性、高效、廣譜和對環(huán)境相容性好等特點而引起了世人關注,廣受歡迎,是國外各大農(nóng)藥公司相繼研發(fā)的熱點。

    新煙堿類殺蟲劑的作用原理:

    新煙堿類殺蟲劑在昆蟲與脊椎動物之間產(chǎn)生選擇性的主要原因是其具有強電負性藥效基團,包括硝基亞胺基、亞硝基亞胺基、三氰乙?;龋瑤в羞@些藥效基團的化合物可以選擇性地與昆蟲獨特的nAChR亞型相互作用,而不與脊椎動物 nAChR作用。

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