4月11日是“世界帕金森日”。今年的主題是“提高帕金森病患者生存質(zhì)量”。其實(shí)，帕金森病離我們并不遙遠(yuǎn)，拳王阿里、希特勒……都是帕金森病患者。據(jù)了解，帕金森病是常見(jiàn)于中老年的神經(jīng)系統(tǒng)變性疾病，多在50歲后發(fā)病。目前全國(guó)約有170萬(wàn)人，且每年新增發(fā)病例約10萬(wàn)，那么帕金森病常用藥物有哪些呢

左旋多巴(L-dopa)：

由于DA不能透過(guò)血腦屏障，對(duì)腦部DA缺乏的替代療法須應(yīng)用其前體藥物L(fēng)-dopa。L-dopa在黑質(zhì)細(xì)胞內(nèi)脫羧成DA而發(fā)揮治療作用。治療從小劑量開(kāi)始，最初給125mg口服，每日3次，每隔4-5天增量250mg /d，同時(shí)逐漸增加服藥次數(shù)至每日4-5次，患者的需求量和對(duì)副作用的耐受程度個(gè)體差異很大，常用的維持量在1.5-4g /d之間。

改善肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩效果明顯，持續(xù)用藥對(duì)震顫、流涎、姿勢(shì)不穩(wěn)及吞咽困難亦有效，對(duì)輕、中度病情效果較好，重度或老年病人療效差。

外周循環(huán)中，左旋多巴只有1%進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺后發(fā)揮作用。絕大部份的左旋多巴在外周就脫羧變成DA，不但進(jìn)不了中樞，卻刺激外周很多系統(tǒng)內(nèi)的DA受體而引起不良反應(yīng)。故左旋多巴的副作用是多方面的。80%的病人可出現(xiàn)消化系統(tǒng)癥狀，如惡心、嘔吐、腹部不適、肝功變化等。

屬于心血管系統(tǒng)的有心律不齊、直立性低血壓等，屬于泌尿系統(tǒng)的有尿儲(chǔ)留、尿失禁、血尿素氮升高等。有嚴(yán)重內(nèi)臟疾病或前列腺肥大、狹角青光眼禁用。服用左旋多巴禁用VB6，因 B6為脫羧酶的輔酶，會(huì)增加左旋多巴的外周脫羧。

復(fù)方左旋多巴，有兩種：

左旋多巴(200mg)+芐絲肼(50mg);- 左旋多巴(100mg)+芐比多巴(10mg)。

左旋多巴用量過(guò)多，副作用大，花錢(qián)不少，效果不好，目前大部分用復(fù)方左旋多巴。美多巴和心寧美兩者療效相仿，勝過(guò)單獨(dú)用左旋多巴。

芐絲肼和卡比多巴為外周多巴胺脫羧酶抑制劑，不易進(jìn)入中樞，故僅抑制外周的左旋多巴轉(zhuǎn)為多巴胺。因而使循環(huán)中的左旋多巴含量增加5-10倍，使進(jìn)入中樞的左旋多巴增加，可減少左旋多巴用量的75%，可以減少左旋多巴的副作用。

左旋多巴、美多巴或心寧美用藥后，絕大多數(shù)病人都要發(fā)生不自主運(yùn)動(dòng)、精神癥狀，“ 開(kāi)關(guān)”現(xiàn)象，劑未不能運(yùn)動(dòng)現(xiàn)象和耗盡效應(yīng)等，是因病情進(jìn)展、藥效縮短或血藥濃度波動(dòng)所引起。

血藥濃度高時(shí)表現(xiàn)為多動(dòng)“開(kāi)”，低時(shí)表現(xiàn)為不動(dòng)“關(guān)”。因此近年來(lái)提倡控釋劑，以保持多巴胺血藥濃度的穩(wěn)定狀態(tài)，以免發(fā)生運(yùn)動(dòng)的波動(dòng)。現(xiàn)有心寧美控釋片，又稱(chēng)帕金寧控釋片(默沙東制藥公司生產(chǎn))，每片含左旋多巴 200mg+卡比多巴50mg。

安坦(Artane)，又名苯海索(Benzhexol):

為抗膽鹼藥，對(duì)中樞紋狀體膽鹼受體有阻斷作用，外周抗膽鹼作用較弱，約為阿托品的1/10-1/3。此類(lèi)藥可以協(xié)助維持紋狀體內(nèi)遞質(zhì)的平衡。然而由于該系統(tǒng)的遞質(zhì)關(guān)系較復(fù)雜，而且機(jī)體已經(jīng)代償?shù)亟档土艘阴Ｄ扄|的合成，進(jìn)一步拮抗乙酰膽鹼的效益不大。

主要用于輕癥及不能耐受左旋多巴的患者。安坦改善流涎有效，改善震顫明顯，對(duì)緩解強(qiáng)直及運(yùn)動(dòng)遲緩效果差。每次2-4mg，每日3次。副作用有口干、眼花、無(wú)汗、排尿不暢等。有青光眼患者禁用。

溴隱亭(Bromocriptine):

是一種麥角多肽類(lèi)藥物。為多巴胺受體激動(dòng)劑，即能在多巴胺能神經(jīng)元突觸點(diǎn)，直接激動(dòng)受體。PD晚期，因多巴胺系統(tǒng)廣泛缺乏多巴脫羧成多巴胺，此時(shí)用左旋多巴或復(fù)方左旋多巴可完全無(wú)效，而改用溴隱亭可能有效。其優(yōu)點(diǎn)可概括為：(1)直接作用于多巴胺受體。

(2)作用比左旋多巴時(shí)間長(zhǎng)，半衰期長(zhǎng)。(3)耐藥性較小。(4)與左旋多巴合用，可減少左旋多巴用量。(5)左旋多巴療效減退后，仍有療效，且可減輕左旋多巴引起的多動(dòng)、開(kāi)――關(guān)現(xiàn)象等。副作用與左旋多巴相似，主要為多動(dòng)癥、嗜睡和精神癥狀。

金剛烷胺(Amantadine):

進(jìn)入腦組織后，作用于突觸前神經(jīng)末梢釋放多巴胺，或延緩多巴胺代謝。金剛烷胺可用來(lái)治療輕癥帕金林氏病，收效迅速，用藥后1-10天即可見(jiàn)效，但失效亦快。一般用藥4-8周后療效開(kāi)始減退，但短時(shí)間停止治療后再用，其療效可以恢復(fù)。與左旋多巴合用可互相加強(qiáng)療效，可治療重癥病人。副作用有惡心、不寧、失眠、頭暈、頭痛、足踝水腫、幻覺(jué)、精神錯(cuò)亂等。劑量過(guò)大可引起抽搐，有癲癇病史禁用。

單胺氧化酶抑制劑B型(MAO-B):

丙炔苯丙胺，又名咪多吡(L-Deprenyl)、司林吉林(Selegiline)。

MAO-B是腦內(nèi)一種主要膠質(zhì)酶，神經(jīng)元與年齡相關(guān)性的喪失，且被質(zhì)細(xì)胞替代而導(dǎo)致MAO-B活性，使多巴胺的代謝受到阻斷，抑制了多巴胺的降解，延長(zhǎng)外源性及內(nèi)源性多巴胺的作，因而可改善帕金森氏病的癥狀。咪多吡與左旋多巴合并治療，可以加強(qiáng)和延長(zhǎng)左旋多巴療效，并可減輕癥狀波動(dòng)，使“劑末不能”癥狀減輕或消失，使肌僵硬現(xiàn)象消失。

再有，多巴胺代謝可以產(chǎn)生毒性降解物，如吲哚衍生物、多巴色素、6-OH-DA是極強(qiáng)的神經(jīng)毒素。咪多吡降低神經(jīng)元免遭毒性代謝物的危害，經(jīng)研究顯示，還能增加這些神經(jīng)元消除6-OH-DA等毒素的功能。

以上介紹了六類(lèi)治療帕金森氏病的藥物，在病人患病的早期，應(yīng)盡量采用理療(按摩、水疹等)和醫(yī)療體育等，盡量用這些方法來(lái)維持日常生活和工作能力，以推遲抗帕金森氏病藥物的應(yīng)用。當(dāng)病情已經(jīng)影響日常生活和工作能力時(shí)，就需要考慮應(yīng)用抗帕金森病藥物進(jìn)行治療。

較年輕的帕金森病患者可應(yīng)用抗膽鹼能藥物如安坦，以便推遲復(fù)方左旋多巴的應(yīng)用，以延長(zhǎng)有效治療期，但它僅對(duì)震顫有效，對(duì)強(qiáng)直效果差，所以老年患者最好不用，因?yàn)檫@類(lèi)藥物能導(dǎo)致前列腺增生的患者發(fā)生尿潴留，青光眼急性發(fā)作和記憶力減退，目前復(fù)方左旋多巴，如美多巴等仍是治療帕金森病最有效的藥物。

由于帕金森病的病變是不斷進(jìn)行的，任何藥物不能阻止它的進(jìn)程，而左旋多巴治療是一種替代療法，它可以補(bǔ)充腦內(nèi)逐漸減少的多巴胺，適當(dāng)?shù)难a(bǔ)給會(huì)改善患者的癥狀，從而改善患者的生活質(zhì)量和工作能力。

但對(duì)75 歲以上的高齡老年人，一旦發(fā)現(xiàn)帕金森病的癥狀，就不宜推遲抗帕金森病的藥物治療，應(yīng)立即開(kāi)始用美多巴等復(fù)方左旋多巴制劑的治療。 帕金森氏病治療的改進(jìn)

西班牙研究人員稱(chēng)，西沙比利(胃腸動(dòng)力藥)對(duì)左旋多巴的藥動(dòng)學(xué)有臨床相關(guān)作用。20例帕金森病伴慢性便秘和左旋多巴的血漿平均濃度均升高。他們認(rèn)為西沙比利可增加左旋多巴的吸收，從而改善了視手協(xié)調(diào)及步態(tài)。

意大利的研究顯示，Cisapride改善了左旋多巴延遲起效或不起效的現(xiàn)象。他們給15 例左旋多巴效果波動(dòng)的患者分別在早晨首次和中午及晚上服左旋多巴前30分鐘，給西沙比利各10mg。

對(duì)12例左旋多巴起效延遲者，平昀提前15分鐘。6例左旋多巴陣發(fā)性不起效一周發(fā)作23次，而用西沙比利加左旋多巴后，這種發(fā)作減少為一周內(nèi)9次。

美國(guó)研究人員發(fā)現(xiàn)，在醒時(shí)給有波動(dòng)的運(yùn)動(dòng)反應(yīng)并有“關(guān)”時(shí) (患者在某一動(dòng)作如走路時(shí)突然停止)，肌力異常的患者連續(xù)輸注阿樸嗎啡特別有效，可使左旋多巴劑量減半，在阿樸嗎啡治療的3個(gè)月中，未發(fā)生耐藥性。(“中國(guó)醫(yī)學(xué)論壇報(bào) ”1995.6.15)。

阿撲嗎啡結(jié)構(gòu)與多巴胺相似，故能模擬多巴胺的作用，可加強(qiáng)左旋多巴的作用，瑞典醫(yī)師Tergard等人報(bào)導(dǎo)阿撲嗎啡可治療帕金森病癥狀失控期。 22名 44-76歲的患者(平均患者9.8年)。每天發(fā)生影響活動(dòng)的“癥狀失控階段”。

研究中，患者仍繼續(xù)按原常規(guī)治療。一旦他們發(fā)現(xiàn)“癥狀失控”，就立即用筆型自動(dòng)定量注射器給他們皮下注射阿撲嗎啡，10mg/ml，直到每日劑量達(dá)100mg。用阿撲嗎啡后，典型的PD癥狀立即減輕。

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責(zé)任編輯:張小付