長(zhǎng)效避孕藥的單片劑量很大，避孕原理是把大劑量的炔雌醚儲(chǔ)存在脂肪組織里，之后被逐漸釋放出來起到避孕效果，而短效避孕藥的單片劑量雌激素很少，需要每天吃，那關(guān)于長(zhǎng)效避孕藥你需要知道什么呢？長(zhǎng)效避孕藥不需要每天服用，初次服藥必須服2顆，即分別在月經(jīng)來潮的第5天和第25天各服1片，以后每月按第二次服藥同一日期服1片即可。從原理上來講，長(zhǎng)效避孕藥與短效避孕藥一樣，下面一起來具體了解一下長(zhǎng)效避孕藥怎么給藥吧？

1.皮下埋植劑

皮下埋植劑是通過外科手術(shù)或特定注射器植入人體皮下組織的一種制劑形式。最主要的優(yōu)點(diǎn)在于其長(zhǎng)效作用，即釋藥期限長(zhǎng)達(dá)3～5年之久，常用于避孕，或治療腫瘤和慢性關(guān)節(jié)炎等需長(zhǎng)期給藥的疾病。根據(jù)其所含載體材料的性質(zhì)，可分為生物降解型和非生物降解型兩類。非生物降解型皮下埋植劑釋藥期滿需通過專業(yè)醫(yī)護(hù)人員外科手術(shù)取出，因而大大限制其應(yīng)用;而生物降解型皮下埋植劑的載體材料在體內(nèi)最終降解為水和二氧化碳，釋藥期滿無需取出。

目前，已上市皮下避孕埋植劑均為非生物降解型。第1個(gè)皮下避孕埋植劑Norplant首次在芬蘭上市，由6根硅橡膠管組成，每根含左炔諾孕酮(LNG)36mg，用于5年避孕。但由于6根埋植劑植入和取出過程繁瑣，出現(xiàn)了替代型的2根硅橡膠管埋植劑Norplant(Ⅱ)，它與Norplant釋放相同劑量的LNG，避孕時(shí)間也相同。

生物降解型皮下埋植劑早在20世紀(jì)90年代已有產(chǎn)品完成Ⅱ期臨床研究，但至今無一產(chǎn)品進(jìn)入Ⅲ期臨床。單根膠囊型LNG皮下埋植劑Capronor以PCL(聚已內(nèi)酯)為載體材料，用于1年避孕。

2.避孕注射劑

就給藥系統(tǒng)而言，避孕注射劑可分為油溶液、微晶混懸劑、微球和原位凝膠4種但目前上市產(chǎn)品有限，僅有油溶液和微晶混懸劑兩種，有效避孕時(shí)間為1～3個(gè)月。而微球和原位凝膠避孕注射劑尚處于臨床前研究階段。

僅含孕激素的避孕注射劑主要包括庚炔諾酮(商品名Norigest)和醋酸甲羥孕酮(商品Depo-Provera)。Depo-Provera于1992年被FDA批準(zhǔn)，是美國(guó)最常用的避孕注射劑。但使用中會(huì)伴隨潛在的降低年輕女性骨密度的副作用，因此建議其以低劑量形式給藥，年輕女性使用不應(yīng)超過2年。文獻(xiàn)報(bào)道，Depo-Provera與Norigest在避孕效果上無區(qū)別，但前者閉經(jīng)發(fā)生頻繁[39]。復(fù)方避孕注射劑有Deladroxate、Mesigyna和Cyclofem等產(chǎn)品。Cyclofem目前在美國(guó)已不再銷售，但仍在拉丁美洲和亞洲一些地區(qū)廣泛應(yīng)用。Deladroxate所含激素劑量較高，特別是雌激素，故存在安全性問題。但與其他低劑量雌激素產(chǎn)品相比，Deladroxate能更好地控制月經(jīng)周期。

鑒于目前已上市避孕注射劑的避孕作用時(shí)間較短，且耐受性有待提高，因此，改善這些方面可提高其使用率。目前，相關(guān)微晶混懸劑的臨床研究正在開展。LNG前藥比LNG的脂溶性強(qiáng)，能延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。Ⅰ期臨床研究顯示，單劑量50mgLNG前藥的微晶混懸劑能抑制女性排卵5～6個(gè)月。尤其LNG-丁酸酯(LNG-B)的總體毒性、藥動(dòng)學(xué)特性和藥效學(xué)均表現(xiàn)出較好的性能。目前，CONRAD公司正在進(jìn)行LNG-B微晶混懸劑的臨床研究，以期得到注射1次可避孕4個(gè)月的長(zhǎng)效注射劑。

3.透皮避孕制劑

透皮制劑是在皮膚表面給藥，藥物以恒定速率通過皮膚進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生全身或局部治療作用的新劑型。它具有非口服給藥的全部?jī)?yōu)勢(shì)，且給藥方便，用藥?kù)`活。激素藥物的透皮制劑最先用于更年期激素替代療法，20世紀(jì)90年代開始用于避孕。透皮避孕制劑能提高使用者的順應(yīng)性，維持穩(wěn)態(tài)激素水平，在提供避孕的同時(shí)保持良好的月經(jīng)模式。但由于受透皮效率影響，皮膚吸收的藥量?jī)H為總給藥量的10%，避孕時(shí)間通常為1周。

第1個(gè)透皮避孕貼OrthoEvra于2002年在美國(guó)上市，受到很多女性青睞，曾風(fēng)靡一時(shí)，取得了巨大的商業(yè)成功。它含6mg甲基孕酮(NGMN)和0.75mgEE，每天分別釋放150μgNGMN和20μgEE，避孕失敗率僅為0.6%，使用者的依從性和滿意度均較口服避孕藥好。第2個(gè)避孕貼Evra首次在加拿大上市;之后在歐洲各國(guó)銷售，同樣受到歡迎。Evra與OrthoEvra外形相似，區(qū)別在于僅含0.6mgEE。由于OrthoEvra雌激素每日暴露劑量較高，具有潛在的靜脈血栓栓塞高風(fēng)險(xiǎn)，因此在美國(guó)的銷售額逐步下降，現(xiàn)已退出美國(guó)市場(chǎng)，但Evra仍在加拿大和歐洲使用。

進(jìn)展中的避孕透皮制劑的研發(fā)主旨在于不斷降低雌激素的暴露劑量，以降低其潛在不良反應(yīng)。AgileTherapeutic公司研發(fā)了低劑量LNG和EE復(fù)方貼劑(商品名Twirla或AG200-15)，含2.6mgLNG和2.3mgEE。其中，EE的每日釋放量約等于含30μgEE的口服避孕藥。Ⅰ期和Ⅱ期臨床研究表明，Twirla的血清藥物濃度穩(wěn)定，EE的暴露劑量較低，避孕效果與復(fù)方口服避孕藥相似，且在肥胖和正常體重使用人群中避孕效果相當(dāng)。目前正在開展Ⅲ期臨床研究，以進(jìn)一步評(píng)價(jià)其順應(yīng)性和避孕效果。BayerHealthCare研發(fā)了低劑量GSD和EE復(fù)方貼劑，含2.1mgGSD和0.55mgEE。該貼劑顯著降低了EE的遞藥劑量，每天分別釋放57～66μgGSD和19～23μgEE。Ⅲ期臨床研究顯示，其避孕有效率為98.8%，珀?duì)栔笖?shù)為0.81；發(fā)生不規(guī)則或點(diǎn)滴出血的受試人數(shù)隨時(shí)間推移而降低(cycles1為11.4%，cycles12為6.8%);耐受性和順應(yīng)性較好(平均97.9%，中位100%)。此外，還有一種僅含LNG的避孕貼正在進(jìn)行Ⅱ期臨床研究，以評(píng)價(jià)其對(duì)抑制排卵和卵泡大小的作用。該避孕貼每日釋放較低劑量LNG，適用于對(duì)雌激素有禁忌癥或處于哺乳期的女性。

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